桂枝茯苓丸主要由桂枝、茯苓、牡丹皮、赤芍、桃仁等药物组成。
1. 桂枝：桂枝味辛、甘，性温，归心、肺、膀胱经。具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气等功效。在桂枝茯苓丸中，桂枝能温通血脉，以行瘀滞，为方中的主要药物之一，可促进血液循环，改善瘀血阻滞的状况。
2. 茯苓：茯苓味甘、淡，性平，归心、肺、脾、肾经。有利水渗湿、健脾、宁心的作用。在该方剂里，茯苓可渗湿健脾，以助消癥之力，同时能使水湿之邪从小便排出，避免湿邪与瘀血相互胶结，加重病情。
3. 牡丹皮：牡丹皮味苦、辛，性微寒，归心、肝、肾经。能清热凉血、活血化瘀。一方面，它可以清解瘀血所化之热；另一方面，又能增强活血化瘀的作用，防止瘀血日久化热，对改善瘀血阻滞伴有热象的情况有较好效果。
4. 赤芍：赤芍味苦，性微寒，归肝经。有清热凉血、散瘀止痛的功效。在桂枝茯苓丸中，赤芍与牡丹皮相配合，增强活血化瘀、凉血止痛的作用，可缓解因瘀血阻滞引起的疼痛等症状。
5. 桃仁：桃仁味苦、甘，性平，有小毒，归心、肝、大肠经。具有活血祛瘀、润肠通便的作用。桃仁是活血化瘀的常用药物，在方中能破血行瘀，与其他药物协同作用，共同消散瘀血积聚。
桂枝茯苓丸中这五味药物相互配伍，共同发挥活血化瘀、缓消癥块的功效。临床上常用于治疗妇人宿有癥块、或血瘀经闭、行经腹痛、产后恶露不尽等病症。不过，使用该方剂时应遵医嘱，根据具体病情和个体差异进行合理应用。
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